Luận án Nghiên cứu thành phần hóa học và một số hoạt tính sinh học từ hai loài Wedelia chinensis và Wedelia trilobata, họ Cúc (Asteraceae)

Tên luận án:

NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC VÀ MỘT SỐ HOẠT TÍNH SINH HỌC TỪ HAI LOÀI WEDELIA CHINENSIS VÀ WEDELIA TRILOBATA, HỌ CÚC (ASTERACEAE)

Ngành:

Hóa hữu cơ

Tóm tắt nội dung tài liệu:

Luận án tập trung nghiên cứu thành phần hóa học và các hoạt tính sinh học từ hai loài thực vật *Wedelia chinensis* và *Wedelia trilobata* thuộc họ Cúc (Asteraceae). Xuất phát từ thực tế Việt Nam có hệ thực vật phong phú và chi *Wedelia* được biết đến với nhiều hoạt tính sinh học quý giá trong y học cổ truyền, nghiên cứu này hướng đến việc tìm kiếm các hợp chất tự nhiên có tiềm năng ứng dụng trong phát triển dược phẩm.

Mục tiêu chính của luận án là xác định cấu trúc hóa học của các hợp chất phân lập từ hai loài *Wedelia* trên và đánh giá hoạt tính kháng viêm, ức chế α-amylase, α-glucosidase, cũng như hoạt tính gây độc tế bào ung thư của chúng. Công trình đã tiến hành phân lập các hợp chất bằng phương pháp sắc ký và xác định cấu trúc bằng các phương pháp vật lý, hóa học hiện đại.

Kết quả, luận án đã phân lập và xác định cấu trúc của 20 hợp chất từ hai loài *W. trilobata* và *W. chinensis*. Trong đó, có 4 hợp chất mới được phát hiện: wedtriloside A (WT1), wedtriloside B (WT2) từ *W. trilobata*, và wednenic (WC1), wednenol (WC3) từ *W. chinensis*. Ngoài ra, 5 hợp chất khác được phân lập lần đầu tiên từ chi *Wedelia*.

Về hoạt tính sinh học, các hợp chất đã được thử nghiệm *in vitro*. Kết quả cho thấy WC9 và WC11 (từ *W. chinensis*) có tác dụng ức chế sản sinh NO trong tế bào RAW264.7 khá mạnh, cho thấy tiềm năng kháng viêm. Đối với hoạt tính ức chế α-amylase và α-glucosidase, hợp chất WT6 (từ *W. trilobata*) thể hiện khả năng ức chế mạnh cả hai enzyme này, vượt trội so với chất đối chứng acarbose. Hợp chất WT4 cũng cho thấy khả năng ức chế α-glucosidase mạnh. Về hoạt tính gây độc tế bào ung thư, WT3, WT4 (từ *W. trilobata*), WC9, WC11 và WC12 (từ *W. chinensis*) thể hiện hoạt tính gây độc ở mức độ trung bình trên một số dòng tế bào ung thư phổi, gan và tuyến tiền liệt. Những đóng góp này mở ra hướng nghiên cứu sâu hơn về cơ chế tác dụng và tiềm năng ứng dụng của các hợp chất từ chi *Wedelia*.

Mục lục chi tiết:

• CHƯƠNG 1. TỔNG QUAN

  • 1.1. Giới thiệu chung về chi Wedelia
  • 1.1.1. Tổng quan về loài Sài đất ba thùy (Wedelia trilobata (L.) Hitchc.)
  • 1.1.2. Tổng quan về loài Sài đất (Wedelia chinensis (Osbeck) Merr.)
  • 1.2. Tình hình nghiên cứu về chi Wedelia
  • 1.2.1. Các nghiên cứu về thành phần hóa học
  • 1.2.1.1. Thành phần sesquiterpene
  • 1.2.1.2. Thành phần diterpene
  • 1.2.1.3. Thành phần triterpene và triterpene saponin
  • 1.2.1.4. Thành phần flavonoid
  • 1.2.1.5. Các thành phần khác
  • 1.2.2. Các nghiên cứu về hoạt tính sinh học về các loài thuộc chi Wedelia.
  • 1.2.2.1. Hoạt tính gây độc tế bào ung thư
  • 1.2.2.2. Hoạt tính phòng và hỗ trợ bệnh tiểu đường
  • 1.2.2.3. Hoạt tính chống oxy hóa
  • 1.2.2.4. Kháng viêm, kháng khuẩn, kháng nấm.
  • 1.2.2.5. Tác động ức chế hệ thần kinh trung ương
  • 1.2.2.6. Các hoạt tính sinh học khác

• CHƯƠNG 2. PHƯƠNG PHÁP VÀ THỰC NGHIỆM

  • 2.1. Đối tượng nghiên cứu
  • 2.1.1. Sài đất ba thùy (Wedelia trilobata (L.) Hitchc).
  • 2.1.2. Sài đất (Wedelia chinensis (Osbeck) Merr.).
  • 2.2. Phương pháp nghiên cứu
  • 2.2.1. Phương pháp phân lập chất
  • 2.2.2. Phương pháp xác định cấu trúc trúc các hợp chất
  • 2.2.3. Phương pháp đánh giá hoạt tính sinh học.
  • 2.2.3.1. Phương pháp đánh giá hoạt tính kháng viêm
  • 2.2.3.2. Phương pháp đánh giá ức chế α-glucosidase
  • 2.2.3.3. Phương pháp đánh giá hoạt tính ức chế α-amylase
  • 2.2.3.4. Phương pháp đánh giá hoạt tính gây độc tế bào
  • 2.3. Thực nghiệm.
  • 2.3.1. Phân lập các hợp chất từ Sài đất ba thùy (W. trilobata)
  • 2.3.2. Phân lập các hợp chất từ mẫu Sài đất (W. chinensis)
  • 2.4. Thông số vật lý và dữ liệu phổ của các hợp chất phân lập
  • 2.4.1. Thông số vật lý và dữ liệu phổ của các hợp chất phân lập được từ Sài đất ba thùy (W. trilobata)
  • 2.4.2. Thông số vật lý và dữ liệu phổ của các hợp chất phân lập được từ Sài đất (W. chinensis)
  • 2.5. Hoạt tính của các hợp chất phân lập loài W. chinensis và W. trilobata
  • 2.5.1. Kết quả thử hoạt tính kháng viêm các hợp chất phân lập từ loài W. chinensis và W. trilobata
  • 2.5.2. Kết quả thử hoạt tính ức chế α-amylase, α-glucosidase các hợp chất phân lập từ loài W. trilobata và W. chinensis
  • 2.5.3. Hoạt tính ức chế gây độc tế bào của các hợp chất phân lập từ W. chinensis và W. trilobata

• CHƯƠNG 3. KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN

  • 3.1. Xác định cấu trúc các hợp chất phân lập
  • 3.1.1. Xác định cấu trúc các hợp chất phân lập từ Sài đất ba thùy (W. trilobata)
  • 3.1.1.1. Hợp chất WT1: Wedtriloside A.
  • 3.1.2. Xác định cấu trúc các hợp chất phân lập từ Sài đất W. chinensis
  • 3.1.2.1. Hợp chất WC1: Wednenic (Hợp chất mới)
  • 3.2. Đánh giá hoạt tính sinh học các hợp chất phân lập được từ W. trilobata và W. chinensis
  • 3.2.1. Hoạt tính ức chế sản sinh NO của các hợp chất
  • 3.2.2. Hoạt tính ức chế α-amylase, α-glucosidase
  • 3.2.3. Hoạt tính gây độc tế bào

• KẾT LUẬN

• KIẾN NGHỊ

• NHỮNG ĐÓNG GÓP MỚI CỦA LUẬN ÁN

  • 1. Về thành phần hóa học
  • 2. Về tác dụng sinh học

• DANH MỤC CÁC CÔNG TRÌNH ĐÃ CÔNG BỐ