Đăng nhập để tải tài liệu không giới hạn
Tham gia 8.000+ người dùng Thư Viện Luận Án
Đang tải tài liệu...
NGHIÊN CỨU XÂY DỰNG QUY TRÌNH TỔNG HỢP BERBERIN CLORID
CÔNG NGHỆ DƯỢC PHẨM & BÀO CHẾ
Luận án "Nghiên cứu xây dựng quy trình tổng hợp Berberin clorid" giải quyết nhu cầu cấp thiết về nguồn nguyên liệu berberin, một hóa dược phổ biến với nhiều tác dụng dược lý đa dạng như kháng khuẩn, chống viêm, hạ đường huyết, giảm cholesterol, chống ung thư và bảo vệ tim mạch. Trước nguy cơ cạn kiệt nguồn berberin chiết xuất từ tự nhiên, việc tổng hợp hóa học là giải pháp bền vững, góp phần phát triển ngành công nghiệp Dược Việt Nam.
Mục tiêu chính của luận án là xây dựng quy trình tổng hợp berberin clorid quy mô 500g/mẻ đạt tiêu chuẩn Dược dụng, đồng thời đánh giá độc tính cấp và độ ổn định của sản phẩm. Nghiên cứu đã phát triển và tối ưu hóa hai con đường tổng hợp chính: một từ vanilin thông qua piperonal và homopiperonylamin, với hiệu suất tổng quy trình 40,7% từ piperonal ở quy mô 500g/mẻ sau 4 giai đoạn tổng hợp và 1 giai đoạn tinh chế; và một phương pháp mới từ 2,3-dimethoxybenzaldehyd thông qua chất trung gian 2,3-dimethoxybenzaldoxim, đạt hiệu suất tổng 36,23% qua 4 giai đoạn ở quy mô phòng thí nghiệm. Các chất trung gian và berberin clorid tổng hợp được đã được khẳng định cấu trúc bằng các phương pháp phổ IR, MS, NMR. Quy trình tinh chế cũng được phát triển để sản phẩm đạt tiêu chuẩn Dược điển Việt Nam V với hàm lượng 97,6%.
Những đóng góp nổi bật của luận án bao gồm việc lần đầu tiên ở Việt Nam đưa ra quy trình tổng hợp toàn phần berberin clorid từ vanilin và lần đầu tiên trên thế giới tổng hợp berberin clorid từ 2,3-dimethoxybenzaldehyd. Sản phẩm berberin clorid tổng hợp được chứng minh ổn định với tuổi thọ dự đoán là 24 tháng và an toàn về độc tính cấp với LD50 là 4,0 g/kg trên chuột nhắt trắng. Luận án cũng đề xuất tiêu chuẩn cơ sở cho nguyên liệu berberin clorid tổng hợp với hàm lượng đạt 98-101%. Các kết quả này mở ra tiềm năng lớn cho việc ứng dụng trong điều trị và bình ổn giá thành sản phẩm.
Kiến nghị tiếp theo là phát triển quy trình lên quy mô pilot và nghiên cứu bào chế dược chất tổng hợp để tăng độ tan, tính thấm và cải thiện sinh khả dụng.
Tải không giới hạn tất cả tài liệu, không cần chờ. Chỉ từ 199.000đ/tháng.
Xem gói hội viên