Luận án Nghiên cứu hóa học và hoạt tính sinh học của hai loài Tai chua (Garcinia cowa Roxb. ex Choisy) và Đằng hoàng (Garcinia hanburyi Hook. f) ở Việt Nam.

Tên luận án:

NGHIÊN CỨU HÓA HỌC VÀ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA HAI LOÀI TAI CHUA (GARCINIA COWA ROXB. EX CHOISY) VÀ ĐẰNG HOÀNG (GARCINIA HANBURYI HOOK F.) Ở VIỆT NAM

Ngành:

Hóa học

Tóm tắt nội dung tài liệu:

Luận án tập trung nghiên cứu hóa học và hoạt tính sinh học của hai loài thực vật bản địa Việt Nam là tai chua (Garcinia cowa) và đằng hoàng (Garcinia hanburyi). Công trình được thực hiện tại Học viện Khoa học và Công nghệ - Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam.

Với mục tiêu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tính sinh học tiềm năng từ chi Garcinia, nghiên cứu đã tiến hành phân lập các hợp chất từ nhựa cây tai chua và nhựa, thân cành cây đằng hoàng. Các cấu trúc hóa học của các hợp chất phân lập được xác định bằng các phương pháp phổ hiện đại. Đồng thời, luận án khảo sát tính chất động học và nhiệt động học của acid gambogic và bán tổng hợp một số dẫn xuất của nó.

Kết quả nghiên cứu thành phần hóa học cây G. cowa đã phân lập và xác định 18 hợp chất, trong đó có 6 hợp chất mới (cowaxanthone I-K, norcowanol A-B, garcinone F) và 3 hợp chất lần đầu tiên được phân lập từ loài này (garcinone D, fuscaxanthone I, parvifoliol F). Các hợp chất GC12, GC13, GC15 thể hiện hoạt tính chống oxi hóa mạnh, trong khi GC12-GC16 cho thấy hoạt tính gây độc tế bào ung thư mạnh trên dòng HT-29. Đặc biệt, GC13-GC14 ức chế mạnh enzyme α-glucosidase.

Từ cây G. hanburyi, 8 xanthone lồng đã được phân lập, bao gồm acid gambogic (GH1). Acid gambogic (GH1) thể hiện hoạt tính gây độc tế bào mạnh trên 5 dòng tế bào ung thư người (HT-29, HeLa, Hep-G2, RD, LU-1) với giá trị IC50 rất thấp, thậm chí mạnh hơn doxorubicin trên dòng HeLa. Nghiên cứu tính chất động học và nhiệt động học của acid gambogic cho thấy tiềm năng ứng dụng làm thuốc với nhiệt độ chuyển gương (Tg) 338 K và độ bền động học cao. Luận án cũng tổng hợp được 8 dẫn xuất của acid gambogic, trong đó có 5 hợp chất mới, với một số dẫn xuất thể hiện hoạt tính gây độc tế bào mạnh hơn cả chất ban đầu.

Mục lục chi tiết:

• CHƯƠNG 1. TỔNG QUAN
  • 1.1. Giới thiệu chung về chi Garcinia
    • 1.1.1. Đặc điểm thực vật chi Garcinia
    • 1.1.2. Công dụng
    • 1.1.3. Thành phần hóa học chi Garcinia
    • 1.1.4. Hoạt tính sinh học của các chất phân lập từ chi Garcinia
    • 1.1.5. Nghiên cứu hóa học về chi Garcinia tại Việt Nam
  • 1.2. Tổng quan về cây tai chua Garcinia cowa
    • 1.2.1. Đặc điểm hình thái và phân bố
    • 1.2.2. Tình hình nghiên cứu hóa học và các hoạt tính sinh học
  • 1.3. Tổng quan về cây đằng hoàng Garcinia hanburyi
    • 1.3.1. Đặc điểm hình thái và phân bố
    • 1.3.2. Tình hình nghiên cứu hóa học và các hoạt tính sinh học
  • 1.4. Tổng quan về acid gambogic
    • 1.4.1. Cấu trúc hóa học
    • 1.4.2. Hoạt tính ức chế tế bào ung thư của acid gambogic
    • 1.4.3. Bán tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính sinh học các dẫn xuất của GA
• CHƯƠNG 2. ĐỐI TƯỢNG VÀ PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU
  • 2.1. Đối tượng nghiên cứu
  • 2.2. Phương pháp nghiên cứu
    • 2.2.1. Phương pháp phân lập các chất
    • 2.2.2. Phương pháp xác định cấu trúc
    • 2.2.3. Phương pháp khảo sát động học của các vật liệu vô định hình
    • 2.2.4. Các phương pháp đánh giá hoạt tính