Đăng nhập để tải tài liệu không giới hạn
Tham gia 8.000+ người dùng Thư Viện Luận Án
Học viện KHCN - Viện Hàn lâm khoa học và Công nghệ Việt Nam
Phí Thị Đào
Luận án Tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học các analog của bengamide A và E
Chuyên ngành: Khoa học tự nhiên
Luận án
2018
1Đăng nhập để xem toàn bộ nội dung
Đăng nhập ngayMục lục
1. Lời nói đầu .......................... 3
2. Chương 1: Giới thiệu ............ 7
3. Chương 2: Nội dung nghiên cứu .. 28
4. Kết luận ................................ 70
“Tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học các analog của bengamide A và E”
Hóa hữu cơ
Luận án “Tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học các analog của bengamide A và E” thuộc chuyên ngành Hóa hữu cơ, mã số 62 44 01 14, do NCS Phí Thị Đào thực hiện dưới sự hướng dẫn của PGS.TS. Habil Phạm Văn Cường và TS. Đoàn Thị Mai Hương, tại Học Viện Khoa học và Công nghệ – Viện Hàn Lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam. Luận án tập trung vào việc phát triển quy trình tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của các hợp chất analog của bengamide A và E, mang lại những đóng góp mới đáng kể trong lĩnh vực hóa học hữu cơ và dược liệu.
Về mặt tổng hợp, luận án đã xây dựng thành công quy trình tổng hợp lập thể cho các analog bengamide A và E. Từ đó, 30 analog đã được tổng hợp, bao gồm 16 analog bengamide E, 4 analog bengamide A và 10 analog chứa flo. Đáng chú ý, trong số này có 27 analog là các chất mới chưa từng được công bố. Quá trình tổng hợp cũng đã ứng dụng phương pháp chiếu xạ vi sóng trong các phản ứng quan trọng như đóng vòng nội phân tử acid amine, bảo vệ nhóm chức amine bậc 1 và kết nối chuỗi ketide và aminolactam. Việc áp dụng kỹ thuật này đã góp phần rút ngắn đáng kể thời gian phản ứng và nâng cao hiệu suất tổng hợp, thể hiện sự cải tiến trong phương pháp hóa học tổng hợp.
Về mặt khảo sát hoạt tính sinh học, luận án đã tiến hành đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của các analog tổng hợp được trên một loạt các dòng tế bào ung thư thử nghiệm, bao gồm Lu, NCI-H1975, A549, MCF7, MDA-MB-231, HepG2, Hep3B, KB, HL60 và Hela. Kết quả cho thấy một sự khác biệt rõ rệt về hoạt tính dựa trên cấu hình lập thể, cụ thể là các analog có cấu hình C-2’R thể hiện hoạt tính tốt hơn so với các analog cấu hình C-2’S. Nhiều analog trong số này đã thể hiện hoạt tính mạnh mẽ với giá trị IC50 dưới 1µM, mở ra tiềm năng ứng dụng trong nghiên cứu phát triển thuốc chống ung thư.
Ngoài ra, luận án cũng khảo sát hoạt tính kháng vi sinh vật của một số analog đối với 7 chủng vi sinh vật kiểm định. Kết quả cho thấy có 7 analog đã thể hiện hoạt tính đáng kể đối với 3 chủng Gram (+) và chủng nấm men Candida albicans, gợi ý khả năng phát triển các tác nhân kháng khuẩn và kháng nấm mới. Những đóng góp này không chỉ làm phong phú thêm kho tàng các hợp chất hữu cơ mới mà còn cung cấp những hiểu biết sâu sắc về mối quan hệ giữa cấu trúc và hoạt tính sinh học, làm nền tảng cho các nghiên cứu tiếp theo trong lĩnh vực hóa dược.
Tải không giới hạn tất cả tài liệu, không cần chờ. Chỉ từ 199.000đ/tháng.
Xem gói hội viên