Luận án Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của cây Râu mèo (Orthosiphon stamineus Benth.) Việt Nam

Tên luận án:

NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC VÀ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA CÂY RÂU MÈO (ORTHOSIPHON STAMINEUS BENTH.) VIỆT NAM

Ngành:

Hóa hữu cơ

Tóm tắt nội dung tài liệu:

Nghiên cứu này tập trung vào cây Râu mèo (Orthosiphon stamineus Benth.) ở Việt Nam, một loài thực vật có giá trị y học cổ truyền với các tác dụng lợi tiểu, chống viêm và điều trị sỏi thận. Mặc dù đã có nghiên cứu quốc tế về thành phần hóa học (flavonoid, dẫn xuất axit caffeic, diterpen) và hoạt tính sinh học (chống oxy hóa, chống viêm, hạ huyết áp, chống khối u), nhưng các nghiên cứu chuyên sâu tại Việt Nam về thành phần hóa học và các tác dụng sinh học liên quan đến chống tiểu đường, béo phì và ung thư còn hạn chế.

Mục tiêu của luận án là nghiên cứu thành phần hóa học từ phần trên mặt đất của cây Râu mèo và đánh giá hoạt tính sinh học của các hợp chất phân lập được theo hướng chống tiểu đường và ung thư. Phương pháp nghiên cứu bao gồm việc thu thập mẫu, chiết xuất, phân lập bằng các kỹ thuật sắc ký (TLC, CC, HPLC) và xác định cấu trúc hóa học bằng các phương pháp phổ (IR, UV, NMR 1D/2D, MS). Hoạt tính sinh học được đánh giá qua khả năng ức chế enzyme PTP1B, tăng cường hấp thụ đường 2-NBDG trên tế bào mỡ 3T3-L1 và ức chế sự sinh trưởng của các dòng tế bào ung thư vú người (MCF-7, MCF7/TAMR, MDA-MB-231).

Kết quả nghiên cứu đã phân lập và xác định cấu trúc của 40 hợp chất tự nhiên, trong đó có một hợp chất mới là orthospilarate (B2). Các hợp chất này bao gồm 08 phenylpropanoid (B1-B8), 07 dẫn xuất axit benzoic (B10-B17), 17 flavonoid (B9, E18-E33) và 07 pimarane-diterpen (C34-C40). Đánh giá hoạt tính sinh học cho thấy: hầu hết các phenylpropanoid (B1-B8) và pimarane-diterpen (C34-C40) thể hiện hoạt tính ức chế PTP1B mạnh; bốn flavonoid (E30-E33) cũng cho thấy hoạt tính ức chế PTP1B đáng kể. Tất cả 17 dẫn xuất phenylpropanoid (B1-B17) và pimarane-diterpen (C34-C40) đều có tác dụng tăng cường hấp thụ đường 2-NBDG, với B1 (axit lithospermic) cho hiệu quả mạnh nhất. Bốn flavonoid (E30-E33) cũng cho thấy hoạt tính gây độc tế bào đáng kể trên cả ba dòng tế bào ung thư vú thử nghiệm, với giá trị IC50 tương đương tamoxifen.

Luận án đã công bố 07 bài báo khoa học, trong đó có 02 bài báo quốc tế uy tín (Q1, Q2).

Mục lục chi tiết:

CHƯƠNG 1: TỔNG QUAN

• 1.1. Giới thiệu về Chi Orthosiphon và cây Râu mèo (Orthosiphon stamineus)
  • 1.1.1.Sơ lược về chi Orthosiphon
  • 1.1.2. Sơ lược về cây Râu mèo (Orthosiphon stamineus Benth.)
• 1.2. Tình hình nghiên cứu về cây Râu mèo
  • 1.2.1. Tình hình nghiên cứu ngoài nước
    • 1.2.1.1. Các nghiên cứu về thành phần hóa học cây Râu mèo
    • 1.2.1.2. Các nghiên cứu về hoạt tính sinh học của cây Râu mèo
  • 1.2.2. Tình hình nghiên cứu trong nước về cây Râu mèo

CHƯƠNG 2. ĐỐI TƯỢNG, PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU VÀ THỰC NGHIỆM

• 2.1. Phương pháp nghiên cứu
  • 2.1.1. Phương pháp thu thập mẫu và bảo quản
  • 2.1.2. Phương pháp chiết xuất, phân lập, xác định cấu trúc các chất phân lập được
  • 2.1.3. Phương pháp khảo sát cấu trúc các hợp chất
  • 2.1.4. Phương pháp thử hoạt tính sinh học
• 2.2. Hóa chất và thiết bị
  • 2.2.1. Hóa chất
  • 2.2.2 Thiết bị
  • 2.2.3. Dụng cụ
• 2.3. Thực nghiệm
  • 2.3.1. Nghiên cứu phân lập các hợp chất từ cây Râu mèo xoắn
    • 2.3.1.1. Chiết xuất và tách phân đoạn từ nguyên liệu cây Râu mèo
  • 2.3.2. Nghiên cứu đánh giá hoạt tính sinh học của các hợp chất phân lập được

CHƯƠNG 3. KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN

• 3.1. Kết quả thu thập và xác định tên khoa học mẫu thực vật
• 3.2. Kết quả phân lập và tinh chế các hợp chất
• 3.3. Xác định cấu trúc hóa học của các hợp chất phân lập từ phân đoạn BuOH
• 3.4. Xác định cấu trúc hóa học của các hợp chất phân lập được từ phân đoạn EtOAc
• 3.5. Xác định cấu trúc hóa học của các hợp chất phân lập từ phân đoạn CHCl3
• 3.6. Kết quả đánh giá hoạt tính sinh học của các hợp chất