Luận án Tiêu chuẩn hóa dược liệu, cao alkaloid và cao flavonoid từ Khổ sâm bắc (Sophora flavescens Ait.) trồng tại Đắk Nông

Tên luận án:

TIÊU CHUẨN HÓA DƯỢC LIỆU, CAO ALKALOID VÀ CAO FLAVONOID TỪ KHÔ SÂM BẮC (Sophora flavescens Ait.) TRỒNG TẠI ĐẮK NÔNG

Ngành:

KIỂM NGHIỆM THUỐC

Tóm tắt nội dung tài liệu:

Luận án "Tiêu chuẩn hóa dược liệu, cao alkaloid và cao flavonoid từ Khổ sâm bắc (Sophora flavescens Ait.) trồng tại Đắk Nông" tập trung vào một dược liệu cổ truyền quan trọng, Khổ sâm bắc, nhằm giải quyết các vấn đề liên quan đến việc thiếu tiêu chuẩn chất lượng, thông tin về tác dụng dược lý và nguy cơ độc tính của các thành phần chính. Mặc dù Khổ sâm bắc đã được sử dụng rộng rãi trong y học cổ truyền và có nhiều tác dụng như chống loạn nhịp, kháng viêm, chống khối u, nhưng Dược điển Việt Nam V vẫn chưa có chuyên luận riêng, và số lượng nghiên cứu tại Việt Nam còn hạn chế.

Mục tiêu chính của nghiên cứu là xây dựng quy trình chiết xuất, phân lập và tinh chế các alkaloid, flavonoid từ Khổ sâm bắc; thiết lập các chất đối chiếu; xây dựng quy trình định tính và định lượng các hợp chất này trong dược liệu và các cao chiết; nghiên cứu tác dụng sinh học của chúng; và cuối cùng là tiêu chuẩn hóa dược liệu cùng các cao chiết từ Khổ sâm bắc. Đối tượng nghiên cứu bao gồm rễ Khổ sâm bắc, các cao chiết thu được và các thành phần alkaloid, flavonoid.

Các phương pháp nghiên cứu được áp dụng bao gồm khảo sát chiết xuất (ngấm kiệt, phân bố lỏng-lỏng), phân lập (kết tinh phân đoạn, sắc ký cột cổ điển, sắc ký điều chế), xác định cấu trúc hóa học bằng các phương pháp phổ nghiệm hiện đại (UV, IR, MS, NMR). Luận án cũng thiết lập chất đối chiếu theo tiêu chuẩn ISO 13528, xây dựng và thẩm định các phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC-UV, PDA) để định tính, định lượng và theo dõi động thái tích lũy hoạt chất. Đồng thời, tác dụng sinh học như chống oxy hóa (DPPH, MDA), độc tế bào ung thư vú in vitro (trên dòng MDA-MB-231) và ức chế enzym acetylcholinesterase cũng được đánh giá.

Kết quả nghiên cứu đã phân lập và xác định cấu trúc hóa học của 8 hoạt chất từ rễ Khổ sâm bắc, bao gồm 4 alkaloid (matrin, oxymatrin, sophoridin, oxysophocarpin) và 4 flavonoid (kurarinon, (2S)-2'-methoxykurarinon, sophoraflavanon G, isoxanthohumol), đạt độ tinh khiết trên 95%. Luận án cũng thiết lập được 3 alkaloid và 3 flavonoid đạt yêu cầu chất đối chiếu hóa học thứ cấp. Hai nhóm quy trình định tính, định lượng đồng thời 3 alkaloid và 3 flavonoid bằng HPLC-PDA đã được xây dựng và thẩm định theo ICH. Về tác dụng sinh học, cao toàn phần ức chế 69,22% hoạt tính enzym acetylcholinesterase; isoxanthohumol, kurarinon và sophoraflavanone G thể hiện hoạt tính độc tế bào ung thư vú in vitro; cao flavonoid, cao toàn phần và sophoraflavanon G thể hiện hoạt tính chống oxy hóa. Dựa trên các kết quả này, luận án đã đề xuất đưa chuyên luận Khổ sâm bắc vào Dược điển Việt Nam VI, bao gồm mô tả, định tính, độ tinh khiết, hàm lượng chất chiết và định lượng tổng kurarinon, sophora flavanone G để hạn chế nguy cơ độc gan, cùng với tiêu chuẩn chất lượng cho cao toàn phần, cao alkaloid và cao flavonoid từ Khổ sâm bắc.