Tên luận án:
NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC VÀ TÁC DỤNG BẢO VỆ GAN CỦA LOÀI SYMPLOCOS COCHINCHINENSIS (LOUR.) S. MOORE VÀ LOÀI ECLIPTA PROSTRATA (L.) L.
Ngành:
Hóa hữu cơ
Tóm tắt nội dung tài liệu:
Luận án tiến sĩ này tập trung vào nghiên cứu thành phần hóa học và tác dụng bảo vệ gan của hai loài thực vật là Symplocos cochinchinensis và Eclipta prostrata. Nhiều loài thuộc chi Symplocos và Eclipta từ lâu đã được biết đến với các công dụng y học đa dạng như chống khối u, tiêu chảy, viêm nhiễm, và đặc biệt là khả năng bảo vệ gan thông qua các hoạt tính chống viêm, chống oxy hóa. Tuy nhiên, S. cochinchinensis chưa được nghiên cứu sâu ở Việt Nam.
Mục tiêu của nghiên cứu là xác định thành phần hóa học của hai loài này và đánh giá tác dụng bảo vệ tế bào gan in vitro của các cặn chiết cũng như các hợp chất phân lập được. Nội dung nghiên cứu bao gồm phân lập các hợp chất từ lá S. cochinchinensis và phần trên mặt đất của E. prostrata bằng phương pháp sắc ký, xác định cấu trúc hóa học của chúng bằng các phương pháp vật lý và hóa học, và đánh giá hoạt tính bảo vệ tế bào gan trên dòng tế bào HepG2.
Kết quả cho thấy, từ S. cochinchinensis, đã phân lập và xác định cấu trúc 18 hợp chất, trong đó có 6 hợp chất mới (bốn triterpenoid saponin SC1-SC4 và hai lignan SC5-SC6). Đáng chú ý, 11 hợp chất đã biết được phân lập lần đầu tiên từ chi Symplocos, và một hợp chất (SC8) lần đầu tiên từ loài S. cochinchinensis. Đối với E. prostrata, 19 hợp chất đã được phân lập, bao gồm 1 hợp chất thiophene mới (EP1). Ba hợp chất thiophene đã biết (EP2, EP3, EP9) được công bố dữ liệu phổ NMR lần đầu tiên.
Về hoạt tính sinh học, các hợp chất SC8, SC11 và SC12 từ S. cochinchinensis cho thấy tác dụng ổn định chức năng gan, làm tăng khả năng sống của tế bào gan HepG2 lên đến 111,4%, 108,1% và 107,9% tương ứng, vượt trội hoặc tương đương Silymarin. Đối với E. prostrata, cặn chiết EtOAc và CH2Cl2 thể hiện hoạt tính bảo vệ gan cao nhất. Các hợp chất coumestan EP11-EP13 cho hiệu quả bảo vệ gan cao nhất, đạt 38,68%, 48,54% và 45,16% ở nồng độ 100 µM.
Nghiên cứu đã đóng góp vào việc bổ sung các hợp chất mới vào danh mục thành phần hóa học của hai loài, đồng thời cung cấp dữ liệu khoa học quan trọng về tiềm năng ứng dụng của chúng trong y học, đặc biệt là trong bảo vệ gan. Luận án kiến nghị tiếp tục nghiên cứu in vivo các hợp chất tiềm năng như SC8, SC11, SC12.
Mục lục chi tiết:
- CHƯƠNG 1: TỔNG QUAN NGHIÊN CỨU
- 1.1. Giới thiệu về chi Symplocos
- 1.1.1. Đặc điểm thực vật của chi Symplocos
- 1.1.2. Giới thiệu về loài Symplocos cochinchinensis
- 1.1.3. Tình hình nghiên cứu về thành phần hóa học của chi Symplocos
- 1.1.4. Tình hình nghiên cứu về hoạt tính sinh học
- 1.1.5. Tình hình nghiên cứu về loài S. cochinchinensis
- 1.2. Giới thiệu về chi Eclipta
- 1.2.1. Đặc điểm thực vật của chi Eclipta
- 1.2.2. Giới thiệu về loài Eclipta prostrata
- 1.2.3. Tình hình nghiên cứu về thành phần hóa học của loài E. prostrata
- 1.2.4. Các nghiên cứu về hoạt tính sinh học của E. prostrata
- CHƯƠNG 2. ĐỐI TƯỢNG VÀ PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU
- 2.1. Đối tượng nghiên cứu
- 2.1.1. Loài Symplocos cochinchinensis (Lour.) S. Moore
- 2.1.2. Loài Eclipta prostrata (L.) L
- 2.2. Phương pháp nghiên cứu
- 2.2.1. Phương pháp phân lập các hợp chất
- 2.2.2. Phương pháp xác định cấu trúc
- 2.2.2.1. Phương pháp xác định các monosaccharide
- 2.2.3. Phương pháp xác định hoạt tính sinh học
- 2.2.3.1. Phương pháp xác định khả năng sống của tế bào gan.
- 2.2.3.2. Phương pháp xác định khả năng bảo vệ tế bào gan.
- 2.3. Phân lập các hợp chất
- 2.3.1. Các hợp chất phân lập từ loài S. cochinchinensis
- 2.3.2. Các hợp chất phân lập từ loài E. prostrata
- CHƯƠNG 3. KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN
- 3.1. Thông số vật lý và số liệu phổ của các hợp chất
- 3.2. Xác định cấu trúc các hợp chất phân lập được
- 3.2.1. Xác định cấu trúc các hợp chất phân lập được từ loài S. cochinchinensis
- 3.2.1.1. Hợp chất SC1: symplosaponin A (hợp chất mới)
- 3.2.1.2. Hợp chất SC2: symplosaponin B (hợp chất mới)
- 3.2.1.3. Hợp chất SC3: symplosaponin C (hợp chất mới)
- 3.2.1.4. Hợp chất SC4: symplosaponin D (hợp chất mới)
- 3.2.1.5. Hợp chất SC5: symplolignan A (hợp chất mới)
- 3.2.1.6. Hợp chất SC6: symplolignan B (hợp chất mới)
- 3.2.1.7. Hợp chất SC7: 1-O-[B-D-apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl]-2-methoxy-4-propenylphenol
- 3.2.1.8. Hợp chất SC8: 1-O-[B-D-xylopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosyl]-2,6-dimethoxy-4-propenylphenol
- 3.2.1.9. Hợp chất SC9: 6-O-p-coumaroyl-ẞ-D-fructofuranosyl-(2→1)-a-D-glucopyranoside
- 3.2.1.10. Hợp chất SC10: arillatose B
- 3.2.1.11. Hợp chất SC11: secoisolariciresinol 9'-O-β-D-glucopyranoside
- 3.2.1.12. Hợp chất SC12: matairesinol 4-O-β-D-glucopyranoside
- 3.2.1.13. Hợp chất SC13: nortracheloside
- 3.2.1.14. Hợp chất SC14: nortrachelogenin 4-O-β-D-glucopyranoside
- 3.2.1.15. Hợp chất SC15: lariciresinol 4'-O-β-D-glucopyranoside
- 3.2.1.16. Hợp chất SC16: balanophonin 4-O-β-D-glucopyranoside
- 3.2.1.17. Hợp chất SC17: dehydrodiconiferyl alcohol 4-O-B-D-glucopyranoside
- 3.2.1.18. Hợp chất SC18: dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-B-D-glucopyranoside
- 3.2.2. Xác định cấu trúc của các hợp chất phân lập được từ loài E. prostrata
- 3.2.2.1. Hợp chất EP1: 5-(but-3-en-1-yn-1-yl)-5'-(methoxymethyl)-2,2'-bithiophene (hợp chất mới)
- 3.2.2.2. Hợp chất EP2: senecioester
- 3.2.2.3. Hợp chất EP3: tiglinsaureester
- 3.2.2.4. Hợp chất EP4: 5'-acetoxymethyl-5-(3-butene-1-ynyl)-2,2'-bithiophene
- 3.2.2.5. Hợp chất EP5: 5-(4-isovaleroyloxybut-1-ynyl)-2,2'-bithiophene
- 3.2.2.6. Hợp chất EP6: 5-hydroxymethyl-(2,2':5',2")-terthienyl tiglate
- 3.2.2.7. Hợp chất EP7: 5-hydroxymethyl-(2,2':5',2")-terthienyl angelate
- 3.2.2.8. Hợp chất EP8: 5-hydroxymethyl-(2,2':5',2")-terthiophene dimethylacrylate
- 3.2.2.9. Hợp chất EP9: 5-methoxymethyl-2,2':5',2"-terthiophene
- 3.2.2.10. Hợp chất EP10: a-terthiophene
- 3.2.2.11. Hợp chất EP11: 1,3,8,9-tetrahydroxycoumestan 3-sulfate
- 3.2.2.12. Hợp chất EP12: demethylwedelolactone
- 3.2.2.13. Hợp chất EP13: wedelolactone
- 3.2.2.14. Hợp chất EP14: eclalbasaponin I
- 3.2.2.15. Hợp chất EP15: eclalbasaponin II
- 3.2.2.16. Hợp chất EP16: eclalbasaponin III
- 3.2.2.17. Hợp chất EP17: eclalbasaponin IV
- 3.2.2.18. Hợp chất EP18: eclalbasaponin V
- 3.2.2.19. Hợp chất EP19: eclalbasaponin VI
- 3.3. Kết quả đánh giá hoạt tính sinh học.
- 3.3.1. Kết quả đánh giá khả năng sống của tế bào gan của loài S. cochinchinensis.
- 3.3.2. Kết quả đánh giá hoạt tính bảo vệ tế bào gan của loài E. prostrata
- KẾT LUẬN VÀ KIẾN NGHỊ