NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC VÀ HOẠT TÍNH ỨC CHẾ ENZYME α-GLUCOSIDASE, XANTHINE OXIDASE CỦA LOÀI VERNONIA AMYGDALINA VÀ VERNONIA GRATIOSA
HÓA HỌC CÁC HỢP CHẤT THIÊN NHIÊN
Luận án này tập trung vào nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính ức chế enzyme α-glucosidase, xanthine oxidase của hai loài thực vật Vernonia amygdalina và Vernonia gratiosa, được thu thập tại Việt Nam, nhằm đáp ứng nhu cầu cấp thiết về tìm kiếm thuốc mới từ thảo dược điều trị các bệnh chuyển hóa như tiểu đường và gout. Mặc dù chi Vernonia có lịch sử sử dụng trong y học dân gian và đã được nghiên cứu rộng rãi trên thế giới về thực vật học, thành phần hóa học (steroid, flavonoid, terpenoid, polyphenol) và hoạt tính sinh học, các nghiên cứu tại Việt Nam còn hạn chế.
Công trình này lần đầu tiên nghiên cứu về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của loài Vernonia gratiosa. Các phương pháp sắc ký đã được sử dụng để phân lập hợp chất, sau đó cấu trúc hóa học được xác định bằng các kỹ thuật vật lý và hóa học hiện đại. Hoạt tính ức chế enzyme α-glucosidase và xanthine oxidase được đánh giá bằng mô hình in vitro.
Những đóng góp chính của luận án bao gồm việc phân lập thành công 7 hợp chất mới từ V. amygdalina (được đặt tên là vernonioside K-Q) và 7 hợp chất mới từ V. gratiosa (được đặt tên là vernogratiosides A-S), cùng với việc xác định cấu trúc của chúng. Kết quả đánh giá hoạt tính sinh học cho thấy các hợp chất LD1, LD5, LD14, LD12, LD15 từ V. amygdalina và VG15 từ V. gratiosa có khả năng ức chế enzyme α-glucosidase mạnh mẽ, với giá trị IC50 đáng kể so với chất đối chứng Acarbose. Đối với hoạt tính ức chế enzyme xanthine oxidase, các hợp chất VG5, VG13 và VG15 từ V. gratiosa cũng thể hiện tiềm năng đáng chú ý.
Những phát hiện này mở ra hướng nghiên cứu và phát triển các sản phẩm điều trị hoặc phòng ngừa bệnh tiểu đường từ LD5, LD14, LD12, LD1 (V. amygdalina) và VG15 (V. gratiosa), cũng như khả năng điều trị bệnh gút từ VG15 và VG3. Tuy nhiên, cần có thêm các nghiên cứu sâu hơn in vivo và thử nghiệm lâm sàng để khẳng định tiềm năng này.
ĐẶT VẤN ĐỀ: Phần đặt vấn đề đề cập ý nghĩa khoa học, tính thực tiễn, đối tượng, mục tiêu và nhiệm vụ nghiên cứu của luận án.
CHƯƠNG 1. TỔNG QUAN: Phần tổng quan tài liệu tập hợp các nghiên cứu trước đây về các vấn đề:
1.1. Giới thiệu chung về họ Cúc (Asteraceae)
1.2. Tổng quan về chi Vernonia
1.3. Tình hình nghiên cứu về thành phần hóa học của chi Vernonia
1.4. Tình hình nghiên cứu về hoạt tính sinh học của chi Vernonia
1.5. Tình hình nghiên cứu trong nước và ngoài nước về loài V. amygdalina
1.6. Tình hình nghiên cứu trong nước và ngoài nước về loài V. gratiosa
CHƯƠNG II. THỰC NGHIỆM
2.1. Đối tượng nghiên cứu: Hai loài V. amygdalina và V. gratiosa thu thập tại Việt Nam