NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC VÀ ĐÁNH GIÁ HOẠT TÍNH GÂY ĐỘC TẾ BÀO CỦA HAI LOÀI AMESIODENDRON CHINENSE (SAPINDACEAE) VÀ BACCAUREA SYLVESTRIS (PHYLLANTHACEAE)
Hóa hữu cơ
Luận án tiến sĩ này tập trung vào việc nghiên cứu thành phần hóa học và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của hai loài thực vật là Amesiodendron chinense (họ Bồ hòn - Sapindaceae) và Baccaurea sylvestris (họ Diệp hạ châu - Phyllanthaceae). Bối cảnh của nghiên cứu xuất phát từ nhu cầu cấp thiết tìm kiếm các hoạt chất kháng ung thư từ thực vật, nhằm khắc phục tác dụng phụ của các thuốc tổng hợp hóa học hiện có. Việt Nam, với hệ thực vật phong phú, là nguồn tiềm năng cho các dược liệu quý.
Các nghiên cứu sàng lọc trước đây trong chương trình hợp tác Pháp - Việt đã chỉ ra rằng dịch chiết ethyl acetate từ lá của A. chinense có khả năng ức chế 100% tế bào ung thư tuyến thượng thận SW13 ở nồng độ thấp (1 µg/mL), trong khi dịch chiết từ lá B. sylvestris ức chế 11,3% tế bào ung thư biểu mô KB và 100% tế bào SW13. Đây là hai loài chưa từng được nghiên cứu sâu rộng về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học trên thế giới và tại Việt Nam, tạo cơ sở cho tính cấp thiết của đề tài.
Mục tiêu chính của luận án là xác định thành phần hóa học của cả hai loài A. chinense và B. sylvestris, đồng thời đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của một số hợp chất được phân lập.
Kết quả nghiên cứu đã phân lập được tổng cộng 25 hợp chất từ hai loài thực vật này. Cụ thể, từ loài A. chinense thu hái tại Đà Nẵng, đã phân lập được 18 hợp chất, bao gồm 3 hợp chất flavone C-glucoside mới (amesiflavone A, B, C), 4 lignan, 2 steroid và 3 hợp chất phenolic từ lá; cùng với 6 flavonoid khác từ hoa, trong đó có 1 hợp chất trùng với amesiflavone C. Từ lá của loài B. sylvestris thu hái tại Gia Lai, đã phân lập được 7 hợp chất, gồm 2 triterpenoid, 1 steroid, 1 flavanol và 3 hợp chất phenol.
Về hoạt tính sinh học, cao chiết ethyl acetate từ lá A. chinense cho thấy hoạt tính mạnh đối với tế bào ung thư KB (IC50 = 20,55 µg/ml), trong khi các cao chiết khác có hoạt tính yếu hoặc không đáng kể. Tuy nhiên, các hợp chất đơn lẻ được phân lập từ A. chinense (AC1-AC7) lại thể hiện hoạt tính gây độc tế bào yếu hơn, với giá trị IC50 trong khoảng 71,0-146,0 μM, hoặc không có hoạt tính. Điều này gợi ý khả năng có tác dụng hiệp đồng giữa các chất trong cao chiết.
Luận án là công trình đầu tiên nghiên cứu chi tiết thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của A. chinense và B. sylvestris ở cả Việt Nam và trên thế giới. Trong số 25 hợp chất được phân lập, có 3 hợp chất mới và 15 hợp chất lần đầu tiên được phân lập từ chi Amensiodendron, cùng 7 hợp chất lần đầu tiên từ loài B. sylvestris. Các kết quả này mở ra hướng nghiên cứu sâu hơn về hoạt tính sinh học của các hợp chất C-glucoside, lignan, triterpene và dẫn xuất phenolic từ hai loài này, đặc biệt là các flavonoid từ hoa A. chinense, làm cơ sở cho việc phát triển các sản phẩm chăm sóc sức khỏe cộng đồng.