Luận án Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính ức chế sản sinh NO, gây độc tế bào ung thư của cây phì diệp biển (Suaeda maritima (L.) Dumort) và cây cóc kèn nước (Derris trifoliata Lour.)

Tên luận án:

NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC VÀ HOẠT TÍNH ỨC CHẾ SẢN SINH NO, GÂY ĐỘC TẾ BÀO UNG THƯ CỦA CÂY PHÌ DIỆP BIỂN (Suaeda maritima (L.) Dumort) VÀ CÂY CÓC KÈN NƯỚC (Derris trifoliata Lour.)

Ngành:

Hóa hữu cơ

Tóm tắt nội dung tài liệu:

Luận án tiến sĩ khoa học vật chất này tập trung vào nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của hai loài thực vật bản địa Việt Nam là phì diệp biển (Suaeda maritima (L.) Dumort) và cóc kèn nước (Derris trifoliata Lour.), nhằm tạo cơ sở khoa học cho việc sử dụng và phát triển bền vững tài nguyên thiên nhiên. Việt Nam sở hữu hệ sinh thái thực vật phong phú, trong đó nhiều loài được dùng làm thuốc trong y học cổ truyền. Tuy nhiên, các nghiên cứu sâu về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của S. maritima và D. trifoliata còn hạn chế, mặc dù chúng đã được ghi nhận có các hoạt tính đáng chú ý như chống viêm, gây độc tế bào ung thư, kháng khuẩn và chống oxy hóa.

Mục tiêu chính của luận án là xác định thành phần hóa học chủ yếu của hai loài cây này tại Việt Nam, đồng thời đánh giá tác dụng ức chế sản sinh Nitric Oxide (NO) trên tế bào RAW264.7 và khả năng gây độc tế bào ung thư trên hai dòng tế bào ung thư phổi (SK-LU-1) và ung thư gan (HepG2) của các hợp chất phân lập được.

Sử dụng kết hợp các phương pháp sắc ký và phổ hiện đại, luận án đã phân lập và xác định cấu trúc của tổng cộng 31 hợp chất. Cụ thể, 11 hợp chất (SM1-SM11) được phân lập từ phì diệp biển, trong đó có 4 hợp chất mới được đặt tên là suaedama A-D (SM1-SM4) và 7 hợp chất đã biết. Từ cóc kèn nước, 20 hợp chất (DT1-DT20) đã được phân lập, bao gồm 8 hợp chất mới (DT1-DT8) và 12 hợp chất đã biết. Tổng cộng, luận án đã khám phá 12 hợp chất mới.

Về hoạt tính sinh học, các hợp chất SM1-SM6 từ phì diệp biển cho thấy khả năng ức chế sản sinh NO với giá trị IC50 từ 29,3 đến 85,5 µM. Đặc biệt, SM3-SM5 còn thể hiện hoạt tính gây độc trên cả hai dòng tế bào ung thư thử nghiệm SK-LU1-1 và HepG2 với IC50 từ 54,29 đến 82,93 µM. Đối với cóc kèn nước, các hợp chất DT1, DT2, DT13-DT15, DT17, DT18 ức chế sản sinh NO với IC50 từ 11,40 đến 26,35 µM, trong đó DT1, DT13, DT17 có hoạt tính mạnh hơn chất đối chứng dexamethasone. Ngoài ra, các hợp chất DT9, DT13, DT19 và DT20 cho thấy hoạt tính gây độc đáng kể đối với tế bào ung thư phổi và gan với IC50 từ 7,11 đến 34,85 µM.

Những đóng góp mới của luận án bao gồm việc lần đầu tiên phân lập và xác định cấu trúc của 4 hợp chất mới từ phì diệp biển và 8 hợp chất mới từ cóc kèn nước, cùng với việc công bố hoạt tính sinh học của 12 hợp chất mới này và một số hợp chất đã biết khác. Nghiên cứu này mở ra tiềm năng ứng dụng các hợp chất tự nhiên từ hai loài thực vật trên trong lĩnh vực y dược.