NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC VÀ HOẠT TÍNH GÂY ĐỘC TẾ BÀO UNG THƯ CỦA CÂY TÓC THẲNG CÁNG (ANODENDRON PANICULATUM (WALL. EX ROXB.) A.DC.)
Hóa hữu cơ
Luận án tiến sĩ này, được thực hiện tại Đại học Huế, Trường Đại học Khoa học, tập trung vào nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính gây độc tế bào ung thư của cây Tốc thằng cáng (Anodendron paniculatum). Bối cảnh nghiên cứu xuất phát từ sự gia tăng nhanh chóng của các căn bệnh nguy hiểm toàn cầu, bao gồm ung thư, và nhu cầu cấp thiết tìm kiếm các phương thuốc mới, hiệu quả và an toàn từ nguồn tài nguyên thực vật.
Nghiên cứu trước đây trong quá trình sàng lọc hoạt tính diệt tế bào ung thư từ các cây thuốc của đồng bào Pako, Vân Kiều (Quảng Trị) đã chỉ ra rằng Anodendron paniculatum thể hiện hoạt tính ức chế sự phát triển của tế bào ung thư tốt trên 5 dòng tế bào thử nghiệm (LU-1, Hep-G2, MKN-7) với giá trị IC50 thấp. Tuy nhiên, ở Việt Nam chưa có nghiên cứu chuyên sâu về thành phần hóa học và tác dụng sinh học của loài cây này, trong khi tri thức bản địa đã sử dụng nó để chữa các bệnh liên quan đến khối u.
Đề tài đã phân lập và xác định cấu trúc hóa học của tổng cộng 20 hợp chất từ phần trên mặt đất của cây Tốc thằng cáng. Trong đó, có 4 hợp chất mới được đặt tên là anopaniester, anopanin A, anopanin B và anopanin C. Đặc biệt, 14 hợp chất đã biết khác, bao gồm cycloartenol, (E)-phytol, desmosterol, esculentic acid, kaempferol-3-O-rutinoside, rutin, sargentol, 4-O-β-D-glucopyranosyl-3-prenylbenzoic acid, inugalactolipid A, gingerglycolipid A-C, (2S)-1-O-palmitoyl-3-O-[α-D-galactopyranosyl-(1→6)-O-β-D-galactopyranosyl]glycerol và (2R)-1-O-palmitoyl-3-O-α-D-(6-sulfoquinovopyranosyl)glycerol, được phân lập lần đầu tiên từ chi Anodendron. Hai hợp chất còn lại là ursolic acid và vanillin.
Về hoạt tính sinh học, 17 trong số 20 hợp chất tinh khiết đã được thử nghiệm hoạt tính gây độc tế bào in vitro trên nhiều dòng tế bào ung thư (LU-1, MKN-7, Hep-G2, KB, SW-480, HL-60, LNCaP, MCF-7). Kết quả cho thấy desmosterol có tác dụng ức chế ở mức trung bình trên 5 dòng tế bào ung thư với giá trị IC50 trong khoảng 28,11±1,95 đến 41,41±2,31 µg/mL. Ursolic acid cũng thể hiện hoạt tính ức chế trung bình đối với hai dòng tế bào LU-1 và MKN-7. Hợp chất (2R)-1-O-palmitoyl-3-O-α-D-(6-sulfoquinovopyranosyl)glycerol cho tác dụng yếu trên hai dòng tế bào này, trong khi các hợp chất còn lại hầu như không thể hiện hoạt tính đáng kể.