NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC VÀ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA LOÀI THIÊN NIÊN KIỆN LÁ LỚN (Homalomena pendula (Blume) Bakh. f.) HỌ RÁY (ARACEAE)
Dược liệu – Dược học cổ truyền
Luận án "Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của loài Thiên niên kiện lá lớn (Homalomena pendula (Blume) Bakh. f.) họ Ráy (ARACEAE)" được thực hiện nhằm khai thác tiềm năng của cây Thiên niên kiện lá lớn, một loài thực vật đã được sử dụng trong y học dân gian để điều trị viêm nhiễm và đau nhức xương khớp, nhưng còn hạn chế về nghiên cứu khoa học chứng minh. Mục tiêu chính của nghiên cứu là xác định thành phần hóa học và đánh giá hoạt tính sinh học của thân rễ loài này.
Về hóa học, luận án đã xác định hàm lượng tinh dầu thân rễ Thiên niên kiện lá lớn là 0,15% tính theo khối lượng dược liệu tươi, với linalool là thành phần chính chiếm 31,6%. Đồng thời, 06 nhóm chất hữu cơ chính đã được định tính bao gồm flavonoid, chất béo, steroid, acid hữu cơ, đường khử và terpenoid. Đặc biệt, nghiên cứu đã phân lập và xác định cấu trúc của 28 hợp chất tinh khiết từ thân rễ. Trong số đó, có 04 hợp chất mới được phân lập lần đầu tiên trong tự nhiên là homalolide A, homalolide B, homalolide C và homalolide D, với homalolide C sở hữu khung cấu trúc mới chưa từng được tìm thấy trong tự nhiên. Ngoài ra, 09 hợp chất lần đầu được phân lập trong chi Homalomena và 15 hợp chất lần đầu được phân lập từ loài Homalomena pendula. Cấu trúc hóa học của hợp chất 2α-hydroxyoplopanon cũng lần đầu tiên được làm sáng tỏ trong luận án này.
Về hoạt tính sinh học, nghiên cứu đã đánh giá hoạt tính kháng viêm, gây độc tế bào ung thư và ức chế enzyme acetylcholinesterase. Kết quả cho thấy cao chiết n-hexan và ethyl acetat có khả năng ức chế sản sinh nitric oxid trên tế bào RAW 264.7. Các hợp chất homalolide A và homalomenol A thể hiện hoạt tính kháng viêm đáng kể, làm giảm sản sinh IL-6, TNF-α, PGE2 và ức chế mức độ biểu hiện gen COX-2, iNOS. Về hoạt tính gây độc tế bào ung thư, α-cadinol và sitoindosid I cho thấy khả năng ức chế yếu đến trung bình trên một số dòng tế bào ung thư. Đặc biệt, teucmosin thể hiện hoạt tính ức chế mạnh enzyme acetylcholinesterase với giá trị IC50 là 4,53 ± 0,39 µM, được hỗ trợ bởi mô hình docking in silico cho thấy khả năng gắn kết mạnh với vùng tác động của enzyme.
Công trình này đã hoàn thành các mục tiêu đề ra, cung cấp cơ sở dữ liệu khoa học tổng thể, có hệ thống về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của Thiên niên kiện lá lớn. Những đóng góp này góp phần giải thích và chứng minh công dụng dân gian của dược liệu dưới góc nhìn khoa học hiện đại, đồng thời tạo tiền đề cho việc nghiên cứu phát triển các sản phẩm có giá trị từ loài cây này trong tương lai, phục vụ công tác chăm sóc sức khỏe cộng đồng.